Indhold
Enzymer er tredimensionelle maskiner, der har et aktivt sted, der genkender specifikt formede underlag. Hvis et kemikalie inhiberer enzymet ved at binde på det aktive sted, er det et udtegnende tegn på, at kemikaliet er i kategorien af konkurrerende inhibitorer, i modsætning til ikke-konkurrenceprægede inhibitorer. Der er imidlertid subtiliteter inden for kategorien af konkurrencedygtige inhibitorer, da nogle kan være reversible inhibitorer, mens andre er irreversible inhibitorer. Til sidst tilføjer en tredje klasse blandede hæmmere en vri til kategorisering af konkurrencedygtige hæmmere.
Enkelt passager sæder
Et kemikalie, der blokerer enzymaktivitet ved at binde til det aktive sted kaldes en konkurrencedygtig inhibitor. Disse typer kemikalier har lignende former med enzymets underlag. Denne lighed giver kemikaliet mulighed for at konkurrere med underlaget om, hvem der får bundet sig til det aktive sted på enzymet. Fastgørelse af den konkurrenceprægede hæmmer eller underlaget til enzymet er en enten-eller-proces - kun en af dem kan passe på et givet tidspunkt.
Vendbar
Nogle konkurrencedygtige hæmmere kaldes reversible hæmmere, hvilket betyder, at de binder det aktive sted, men kan falde af med relativt lethed. I tilfælde af reversible konkurrencehæmmere kan forøgelse af koncentrationen af substrat i reaktionsblandingen forhindre hæmmeren - ja, hæmme hæmmeren - fra at binde til enzymet længe. Inhibitorens og enzyms affinitet eller tiltrækning ændres ikke, men deres interaktioner bliver mindre hyppige. Mere substrat betyder, at på et givet tidspunkt vil flere af enzymmolekylerne blive bundet til underlaget end til hæmmeren. Det siges, at underlaget outkomponerer inhibitoren.
irreversible
Konkurrencehæmmende hæmmere kan også være irreversible hæmmere, hvilket betyder, at de danner en kovalent binding med det aktive sted eller danner en interaktion, der er så tæt, at hæmmeren sjældent falder af. En kovalent binding er, når to atomer deler elektroner for at danne en fysisk forbindelse. Den antibiotiske penicillin er et eksempel på en irreversibel konkurrencehæmmer. Bakterier har brug for et enzym kaldet glycopeptid transpeptidase for at tværbinde fibrene i dens cellevæg. Penicillin binder til det aktive sted for dette enzym via en kovalent binding og forhindrer underlaget i at binde.
Blandede konkurrenter
Inhibitorer, der binder det aktive enzymsite kaldes konkurrencebegrænsende hæmmere, og dem, der binder andre steder kaldes ikke-konkurrenceprægede hæmmere. Der er imidlertid en anden klasse af hæmmere, kaldet blandede hæmmere, som kan binde enten det aktive sted, før substratet kommer dertil, eller enzymsubstratkomplekset, efter at underlaget er bundet. Blandede hæmmere kan binde enzymet, inden substratet binder, eller kan binde efter, at underlaget er bundet. Begge tilfælde resulterer i et inaktivt enzym. Blandede inhibitorer er således effektive mod enzymer i enhver koncentration af substrat.